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大环内酯类药物可阻止严重急性呼吸综合征冠状病毒2进入细胞：定量结构活性关系研究和实验验证
Journal of Chemical Information and Modeling ( IF 5.6 ) Pub Date : 2021-03-18 , DOI: 10.1021/acs.jcim.0c01394
Jorge Galvez 1 , Riccardo Zanni 1 , Maria Galvez-Llompart 1, 2 , Jose Maria Benlloch 3
Affiliation


由新出现的严重急性呼吸综合征冠状病毒 2 (SARS-CoV-2) 引起的全球大流行正在威胁全世界的健康和经济系统。尽管世界各地的科学家和临床医生付出了巨大的努力，但世界范围内仍然没有可用于治疗和预防感染的药物或疫苗。识别新疗法的快速策略是重新利用现有的临床批准药物，这些药物对 SARS-CoV-2 感染具有抗病毒活性。在这项研究中，在开发了基于分子拓扑的定量结构活性关系分析后，几种大环内酯类抗生素被确定为有前途的 SARS-CoV-2 刺突蛋白抑制剂。为了确认计算机结果，最好的候选者在细胞培养物中针对两种人类冠状病毒（即 229E-GFP 和 SARS-CoV-2）进行了测试。使用添加时间实验和病毒细胞进入替代模型来确定化合物抑制的病毒生命周期的步骤。感染实验表明，阿奇霉素、克拉霉素和莱红霉素通过抑制 SARS-CoV-2 进入细胞，减少细胞内病毒 RNA 的积累和病毒传播，并防止病毒诱导的细胞死亡。尽管这三种大环内酯类抗生素对 SARS-CoV-2 显示出较窄的抗病毒活性窗口，但进一步研究它们对病毒刺突蛋白的影响以及它们在冠状病毒病 19 感染早期的联合治疗中的潜力可能是有意义的。

2003年的sars绝对没有消失，只是病毒毒性变异转弱，由最初致死率10%降到0.2%（估计），并且早已传播全球。我在广州2003年12月就已经感染,剧烈咳嗽一周,晚上平躺,每几秒就咳,简直无法入睡. 上个月回国,到过上海/北京/广州,又感染了一次新冠.又是同样的症状,剧烈咳嗽.国内同事说我感冒了,我说绝对不是感冒,因为我从不感冒.几天后,他也感染了,剧烈咳嗽,终于相信这不是感冒,因为感冒不会有如此剧烈的咳嗽.还是新冠的变种病毒引起.所谓的流感/合抱病毒/支原体肺炎都是扯蛋. 如果有黄脓痰,要吃阿齐霉素/克拉霉素等大环内酯药物.我和同事吃了有效.因为大环内酯类药物对冠状病毒RNA有抑制作用。科学文献: ******x-mol***/paper/1372968531599507456/t?recommendPaper=1248718311573979136
坐地铁,发现广州咳嗽的人最多,因此疫情也最严重。